文章核心观点 - Sapu Nano公司公布了其基于Deciparticle™专利技术的依维莫司静脉注射制剂Sapu003的最新研究数据 数据显示该制剂能显著降低药物在胃肠道的蓄积 从而有望解决口服依维莫司的主要胃肠道毒性问题 并提升药物耐受性和患者间暴露量的一致性 同时保留了药物的抗肿瘤疗效 [1][2][4] 药代动力学与组织分布数据 - 静脉注射Sapu003相比口服给药 能将胃肠道部位的依维莫司暴露量大幅降低 胃部暴露量降低67倍 小肠降低15.7倍 大肠降低7.4倍 [2] - 口服给药后 依维莫司在胃部的药物浓度是血浆浓度的2,448倍 在小肠是750倍 在大肠是323倍 而静脉注射Sapu003在相同部位仅为血浆浓度的36至48倍 [2] - 这些数据为口服依维莫司常见的胃肠道毒性（如口腔炎、黏膜炎、腹部不适、腹泻）提供了明确的机制解释 [2] 药物疗效与临床潜力 - 在临床前模型中 Sapu003实现了97%至98%的肿瘤抑制率 其疗效优于紫杉醇 [3] - 通过静脉给药绕过胃肠道 Sapu003能避免局部药物浓度过高从而降低毒性 产生更稳定的全身药物暴露量 并增强药物向肿瘤组织的渗透 [3][6] - 研发副总裁表示 Sapu003通过将胃肠道蓄积量降低高达67倍 有望提供一种耐受性更好、临床应用范围更广的依维莫司 [4] 产品与技术平台 - Sapu003是采用Sapu Nano专有Deciparticle技术研发的新型静脉注射用依维莫司纳米颗粒制剂 旨在解决口服依维莫司的低生物利用度、肠道毒性及患者暴露量差异过大等问题 [4] - Deciparticle是一项专有纳米技术 能将疏水性分子包裹成小于20纳米的均匀纳米颗粒用于静脉给药 该平台可改善系统暴露量、减少胃肠道积累并支持精准递送 [5] - Sapu Nano是一家临床阶段生物技术公司 专注于开发基于Deciparticle平台的纳米药物疗法 以优化疏水性抗肿瘤药物及肽类药物的体内递送 [6] 公司运营与基础设施 - 公司拥有一体化的ISO-5 cGMP生产设施 可支持从制剂研发快速转化为临床试验供药 [7]

核心观点 - 歌礼制药在EASD年会上报告ASC30口服GLP-1受体激动剂Ib期多剂量递增研究结果 显示28天治疗后安慰剂校準平均体重下降最高达6.5% 且安全性与耐受性良好 [1][2][5] 临床研究设计 - Ib期多剂量递增研究为在美国开展的随机双盲安慰剂对照试验 针对肥胖受试者(BMI 30-40 kg/m²) 评估ASC30每日一次口服片的安全性、耐受性、药代动力学及初步疗效 [1] - 研究包含两个队列：队列1剂量为2/5/10/20毫克每周递增(N=8) 队列2剂量为2/10/20/40毫克每周递增(N=8) [1][3] 疗效数据 - 队列2(2/10/20/40毫克剂量)28天治疗后安慰剂校準相对基线平均体重下降6.5% [1] - 队列1(2/5/10/20毫克剂量)28天治疗后安慰剂校準相对基线平均体重下降4.5% [1] - 第29天未观察到减重平台期迹象 [1] - 更高药时曲线下面积(AUC)与更显著体重下降呈正相关 [2] 药代动力学特征 - 20毫克和40毫克剂量在稳态时显示更优口服PK特征 [2] - 队列1稳态Cmax为272±101 ng/mL AUCo-24h为3,560±1,440 h*ng/mL T1/2为41.9±12.9小时 [3] - 队列2稳态Cmax为397±274 ng/mL AUCo-24h为5,060±2,080 h*ng/mL T1/2为35.7±13.7小时 [3] 安全性表现 - 仅出现轻度至中度胃肠道不良事件 队列1呕吐发生率为零 队列2呕吐主要发生于10毫克剂量递增期间 [5] - 未报告严重不良事件 未观察到3级及以上不良事件 [5] - 肝酶(ALT/AST/TBL)未升高 实验室检查、生命体征、心电图及体格检查均无异常 [5] 临床开发意义 - 2毫克逐周递增至5毫克被确定为适宜递增速度 为IIa期研究剂量递增方案提供关键依据 [5]

核心观点 - ASC30每日一次口服片在美国Ib期研究中展现出良好且具差异化的药代动力学特征 药物暴露量约为orforglipron的2.3倍至3.3倍 更高的药物暴露量及良好的耐受性使ASC30较orforglipron更具优势 [1] 临床研究进展 - ASC30美国IIa期研究预计将于2025年第四季度获得顶线数据 研究针对肥胖或超重受试者 [1] 产品优势 - ASC30每日一次口服片具有更高的药物暴露量及良好的耐受性 较竞品orforglipron更具优势 [1]

核心观点 - 阿斯利康中国首个呼吸生物制剂凡舒卓新适应症正式批准用于6至<12岁儿童重度嗜酸粒细胞性哮喘维持治疗 [1] 产品批准与临床试验 - 新适应症批准基于全球多中心开放标签TATE III期临床试验积极结果 [1] - 临床试验在美国和日本开展 评估本瑞利珠单抗在6-11岁SEA儿童患者中的药代动力学 药效学及长期安全性 [1] 销售业绩表现 - 本瑞利珠单抗2021年销售额进入10亿美元行列 [1] - 2024年全球销售额达到16.89亿美元 同比增长8.76% [1] - 2025年上半年销售额达9.2亿美元 同比增长18% [1]