礼来orforglipron III期临床结果 - 礼来公布口服小分子GLP-1 RA药物orforglipron的III期研究ACHIEVE-3顶线结果 显示其降糖效果显著优于口服司美格鲁肽 [1] - orforglipron最高剂量组糖化血红蛋白降幅达2.2% 而口服司美格鲁肽最高剂量组降幅为1.4% [2] - orforglipron最高剂量组平均减重8.9kg（9.2%） 口服司美格鲁肽最高剂量组减重5.0kg（5.3%） 相对改善幅度达73.6% [2] 药物安全性与耐受性 - orforglipron在非HDL胆固醇、收缩压和甘油三酯等心血管风险因素方面展示出临床意义改善 [2] - orforglipron最常报告不良事件为胃肠道相关反应 严重程度通常为轻度至中度 [3] - orforglipron因不良事件导致治疗中断率分别为8.7%（12mg组）和9.7%（36mg组） 高于口服司美格鲁肽的4.5%（7mg组）和4.9%（14mg组） [3] 口服GLP-1药物市场格局 - 口服司美格鲁肽是全球唯一获批的口服GLP-1药物 2019年至2024年收入从0.07亿美元增长至33.83亿美元 复合增长率达239.5% [4] - 诺和诺德已向FDA递交口服司美格鲁肽减重适应证上市申请 口服版在晚期临床试验中显示与注射剂接近的减肥效果 [4] - 口服GLP-1制剂研发分为口服多肽与口服小分子两个方向 口服多肽生物利用度低 口服小分子受靶点选择性与亲和力限制且副作用更复杂 [4] 口服制剂研发趋势与竞争 - 39.7%受访者表示更倾向于采用口服药物治疗而非注射方式 [5] - 除诺和诺德外 辉瑞和礼来的口服GLP-1制剂研发进度相对靠前 [5] - 中国企业加速布局 恒瑞医药、箕星药业、华东医药的GLP-1小分子药物进入临床3期 全球有16个管线处于临床2期 [5] 礼来药物上市计划 - 礼来预计今年向全球监管机构递交orforglipron用于肥胖治疗的上市申请 [1] - 公司8月底曾发布orforglipron的III期研究ACHIEVE-2顶线结果 该试验面向肥胖或超重合并Ⅱ型糖尿病成人患者 [1]

近日，礼来公司公布了在研口服小分子GLP-1 RA（胰高血糖素样肽‐1受体激动剂）药 物"orforglipron"的Ⅲ期临床研究"ACHIEVE-3"的顶线结果。该结果显示，orforglipron的降糖效果显著优 于口服司美格鲁肽。 《每日经济新闻》记者注意到，口服司美格鲁肽是全球首个获批的口服GLP-1 RA（胰高血糖素样肽-1 受体激动剂）药物，也是全球首个针对减重适应证递交上市申请的口服GLP-1 RA药物，但目前还未获 批。 作为降糖领域另一个巨头，礼来的研究跟得很紧。8月底，公司曾发布orforglipron的Ⅲ期临床研 究"ACHIEVE-2"的顶线结果，这一试验面向肥胖或超重的合并Ⅱ型糖尿病成人患者，公司预计今年向 全球监管机构递交orforglipron用于肥胖治疗的上市申请。 orforglipron降糖效果优于口服司美格鲁肽 根据礼来公司公布的ACHIEVE-3顶线结果，在经二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病成人患者 中，orforglipron的数据表现显著优于口服司美格鲁肽。 具体来说，在主要终点上，orforglipron最高剂量组糖化血红蛋白（A1C）降幅为2.2%，而口服 ...