UNITED STATES SECURITIES AND EXCHANGE COMMISSION WASHINGTON, DC 20549 FORM 10-Q (Mark One) ☒ QUARTERLY REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the quarterly period ended September 30, 2022 OR ☐ TRANSITION REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the transition period from to Commission File Number: 001-39385 RELAY THERAPEUTICS, INC. (Exact Name of Registrant as Specified in its Charter) Delaware 47-3923475 (State or other jur ...

公司概况 - 公司是新型生物技术公司，结合化学、生物学、结构理解、物理模拟和人工智能等多方面技术[8][9] 管线布局 - 公司拥有广泛精准医疗管线，涉及PI3Kα、CDK2、FGFR2等多个靶点，对应年度美国患者数量从约4K到195K不等[11][78] 预期里程碑 - RLY - 2608预计2023年上半年公布初始数据；选择性CDK2抑制剂预计2023年四季度或2024年一季度临床启动；ERα降解剂预计2023年确定开发候选药物；RLY - 4008预计2023年上半年公布全剂量递增数据、2023年非CCA扩展队列数据、2023年下半年关键队列完全入组；GDC - 1971已在2022年8月启动与阿替利珠单抗的联合试验[12][79] FGFR2靶点情况 - FGFR2存在致癌突变、融合重排和扩增三种驱动改变，在多种肿瘤类型中出现，FGFR2改变的癌症存在高度未满足医疗需求，美国每年FGFR2相关病例约5K - 15K[15][17] - 非选择性FGFR抑制剂毒性高限制疗效，如培米加替尼高磷血症发生率94%、腹泻发生率47%、停药或减量率23%；化疗治疗晚期癌症毒性大且疗效增量有限，如FOLFOX化疗方案缓解率3%、停药或减量率74%[19][20] RLY - 4008情况 - RLY - 4008是高选择性不可逆FGFR2抑制剂，在2022年ESMO大会公布的中期数据显示，195例患者安全性良好，无临床显著脱靶毒性；在融合阳性、未接受过FGFRi治疗的CCA患者中，70mg QD剂量下客观缓解率88%（15/17），所有剂量下客观缓解率63%（24/38）；在非CCA患者包括乳腺癌患者中有早期活性迹象[24][65] - RLY - 4008治疗相关不良事件大多为FGFR2靶向、低级别、可监测、可管理且基本可逆，剂量≥40mg QD时靶标抑制率超90%，脱靶高磷血症发生率12%（均为1 - 2级）、腹泻发生率4%（均为1 - 2级）[55][56] - 预计2023年上半年公布全剂量递增数据，2023年公布非CCA数据[58][65] 乳腺癌业务 - 公司新兴乳腺癌业务旨在实现更高选择性、更好组合性和更高疗效，涉及PI3Kα、CDK2、ERα降解剂等项目，美国每年约195K例HR +、HER2 - 乳腺癌患者[66][67] - RLY - 2608试验设计包括剂量递增和剂量扩展阶段，预计2023年上半年公布初始临床数据更新[68][72] SHP2合作情况 - 公司与基因泰克就GDC - 1971开展全球合作，截至2022年6月30日已收到9500万美元前期和里程碑付款，有50/50利润分成选择权和最高7亿美元潜在额外总里程碑付款，全球净销售额有低至中双位数特许权使用费[74][76] - GDC - 1971与阿替利珠单抗联合试验于2022年8月启动，未确认客观缓解率53%（30/57），确认客观缓解率46%（26/57）[75][77] 财务情况 - 截至2022年二季度末，公司现金、现金等价物和投资为8.38亿美元，预计足以支持当前运营计划至2025年[79]

公司概况 - 公司是专注患者需求和执行的新型生物科技公司，聚焦肿瘤学和遗传疾病领域，采用小分子和降解剂等疗法[7][10] - 公司由实验、计算和数据三大力量融合而成，运用基于运动的药物设计方法提高药物研发效率[14][16] 研发平台 - 公司的Dynamo™平台专注于靶点识别、开发和商业化，通过化学、结构和计算等方法解决药物研发问题[20][35] - 平台不断引入前沿技术，如定量DEL、自动化化学设计和蛋白质结构预测等[54] 核心产品 - RLY - 4008是选择性FGFR2抑制剂，在胆管癌治疗中展现出良好疗效和安全性，有望成为重要治疗选择[58][80] - RLY - 2608是PI3KαPAN抑制剂，具有突变和亚型生化选择性，可与标准疗法联合使用，预计2023年上半年公布初始临床数据[122][131][137] 乳腺癌产品线 - 公司乳腺癌产品线目标是提高选择性、组合性和疗效，涵盖PI3Kα、CDK2、ERα降解剂等项目[102][139] - CDK2抑制剂具有高选择性和组合潜力，预计2023年Q4或2024年Q1启动临床；ERα降解剂有望加强乳腺癌产品线，预计2023年提名开发候选药物[151][157][166] 财务与运营 - 截至2022年Q2末，公司拥有8.38亿美元现金、现金等价物和投资，足以支持当前运营计划至2025年[53][180] ESG表现 - 公司开启ESG之旅，在患者、社区、人员、环境和治理等方面有积极表现，员工推荐率达98% [181]

UNITED STATES SECURITIES AND EXCHANGE COMMISSION WASHINGTON, DC 20549 FORM 10-Q (Mark One) ☒ QUARTERLY REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the quarterly period ended June 30, 2022 OR ☐ TRANSITION REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the transition period from to Commission File Number: 001-39385 RELAY THERAPEUTICS, INC. (Exact Name of Registrant as Specified in its Charter) Delaware 47-3923475 (State or other jurisdic ...

公司概况 - 公司是专注肿瘤和遗传病领域小分子药物研发的生物科技公司，拥有Dynamo™平台，采用Motion - Based Drug Design™方法[7][8][14][15] 平台优势 - Dynamo™平台整合实验与计算，有Cryo - EM等实验工具和物理模拟等计算工具，自2016年已产出3个临床资产，还有5个早期项目在研[15][17][23][26][29][32][33] 药物研发流程 - 分三步，先阐明疾病生物学，再确定化学起始点，最后优化选出开发候选药物[38] 核心产品情况 - RLY - 4008针对FGFR2，早期数据显示有选择性、安全性和初步疗效，部分患者肿瘤缩小，预计2022年下半年有数据更新[51][58][106] - RLY - 2608针对PI3Kα，有突变和亚型生化选择性，体内实验有肿瘤消退效果，与标准疗法联用有效，预计2023年上半年有初始数据更新[120][123][129][137] - RLY - 1971针对SHP2，有潜力用于多种治疗，与GDC - 6036的组合试验已启动[141] 市场需求 - FGFR2改变的癌症有大量未满足医疗需求，非选择性FGFR抑制剂毒性高，选择性抑制剂必要，美国每年约5K - 15K患者有FGFR2融合、扩增或突变[65][67][71] - PI3Kα抑制剂市场大，现有抑制剂治疗窗有限，公司的RLY - 2608有独特优势[108][109] 财务状况 - 截至2022年第一季度末，公司现金、现金等价物和投资为8.98亿美元[51][147] 未来展望 - RLY - 4008扩大队列开放，预计2022年下半年有数据更新；RLY - 2608富维司群联合治疗组启动，预计2023年上半年有初始数据更新；RLY - 1971相关信息将于2022年6月27日披露[51][147] 环境、社会和治理（ESG） - 公司处于ESG旅程开端，有患者安全、社区责任等方面承诺，员工满意度高，注重环境和治理[149]

UNITED STATES SECURITIES AND EXCHANGE COMMISSION WASHINGTON, DC 20549 FORM 10-Q (Mark One) ☒ QUARTERLY REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the quarterly period ended March 31, 2022 OR ☐ TRANSITION REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the transition period from to Commission File Number: 001-39385 RELAY THERAPEUTICS, INC. (Exact Name of Registrant as Specified in its Charter) (State or other jurisdiction of incorporati ...

临床试验进展与风险 - 公司有3种处于首次人体临床试验阶段的产品候选药物：RLY-1971、RLY-4008和RLY-2608[300] - FDA要求RLY-4008和RLY-2608在特定生物标志物定义人群中继续开发时需配套使用伴随诊断设备[312] - 临床试验可能因多种因素延迟或终止，包括监管机构暂停、安全性问题或患者招募困难[306][307] - 公司尚未成功完成任何临床试验，也未获得过监管批准或实现商业化生产[300] - 临床开发过程漫长且成本高昂，成功率低，大多数候选药物无法最终获批[316] - COVID-19大流行可能导致患者招募延迟和临床试验中断[309][315] - 早期临床试验的积极结果不一定能预测后期试验结果，存在重大失败风险[312][313] - 公司可能面临竞争对手临床试验的干扰，导致患者招募困难[309] - 监管机构可能改变临床试验要求或审批条件，导致额外开发成本[300][307] - 伴随诊断开发失败可能影响公司参与FDA加速审批计划的能力[311] 潜在患者市场规模 - 公司估计美国每年约有38,000名晚期肺癌或结直肠癌患者可能受益于RLY-1971与其他靶向抑制剂的联合治疗[334] - 若RLY-1971进入肺癌或结直肠癌的早期联合治疗阶段，预计可覆盖美国每年约70,000名患者[334] - 携带KRAS G12C突变的肺癌和结直肠癌患者中，每年约17,000至32,000名美国患者可能受益于RLY-1971与GDC-6036的联合疗法[336] - FGFR2介导的癌症每年影响美国约8,000名晚期患者，若RLY-4008进入早期治疗阶段，潜在覆盖患者数将增至20,000名[337] - RLY-2608作为首个临床开发中的PI3Kα抑制剂，预计每年可覆盖美国50,000至156,000名患者，成为精准肿瘤药物中最大的潜在患者群体之一[338] 监管审批挑战 - 公司所有产品候选均处于开发阶段，尚未在任何司法管辖区获得监管批准[329] - 监管审批过程通常耗时多年且成本高昂，若需额外临床试验将显著延迟商业化时间[330] - 即使获得批准，监管机构可能限制适应症范围或要求昂贵的上市后研究，从而削弱产品商业潜力[332] - 公司依赖第三方机构进行临床试验数据收集，但FDA可能拒绝接受海外试验数据，导致需重复试验并延迟上市[328] - 产品候选采用新颖作用机制，可能增加研发成本、延长审批时间或引发未知不良反应风险[325][326] 竞争与合作风险 - 公司面临来自大型制药公司和生物技术公司的激烈竞争，这些竞争对手在研发、制造和商业化方面拥有更丰富的资源和专业知识[341][344] - 公司产品候选物的商业机会可能因竞争对手开发出更安全、更有效或更便宜的产品而减少或消除[345] - 公司依赖与D. E. Shaw Research的合作协议开发蛋白质模型，协议终止可能对业务产生重大不利影响[352][353] - 公司目前无法获得与Anton 2超级计算机相当的计算能力，合作目标蛋白质数量上限为20个[353] - 公司与D. E. Shaw Research共同拥有的知识产权可能引发争议，影响产品候选物的开发和商业化[355][356] 第三方依赖与供应链风险 - 公司依赖第三方进行临床试验，包括RLY-1971、RLY-4008和RLY-2608的首次人体试验[359] - 公司无法控制研究者发起的临床试验的设计或执行，数据可能无法支持未来的临床开发[359][360] - 公司需确保临床试验符合法规要求，违规可能导致警告信或执法行动，包括刑事起诉[362] - 公司依赖第三方合同研究组织（CRO）进行所有临床试验，包括RLY-1971、RLY-4008和RLY-2608的首次人体试验[364] - 临床试验若不符合良好临床实践（GCP）或现行生产规范（cGMP），可能导致数据无效、重复试验或监管延迟[363][369] - 第三方制造商若未通过FDA的cGMP检查，公司需更换供应商，可能延误产品获批或上市[369] - 公司所有候选产品的活性药物成分（API）均依赖单一供应商，无备用供应安排[374] - COVID-19疫情导致cGMP制造商产能受限，需提前数月预测临床试验供应量，增加成本或延迟风险[370] 财务与融资状况 - 公司2021年净亏损3.639亿美元，2020年净亏损5240万美元，2019年净亏损7530万美元[388] - 截至2021年12月31日累计亏损达7.681亿美元[388] - 公司计划通过市场发行协议出售最多3亿美元的普通股[403] - 公司现有现金及投资预计可维持至少未来12个月的运营[398] - 研发费用预计将显著增加，主要用于RLY-4008、RLY-2608和RLY-1971等候选产品的临床试验[397] - 与Genentech的合作可能因对方便利性终止，需额外融资支持后续开发[386] - 当前及未来许可协议可能要求支付基于产品销售额的里程碑款项和特许权使用费，影响盈利[387] - 公司尚未有任何产品获批上市，且短期内无产品销售收入预期[393] - 未来资本需求可能因COVID-19对临床试验进度、供应链的影响而显著增加[399] - 若融资失败，可能被迫削减或延迟研发项目及商业化计划[402] 知识产权风险 - 公司仅拥有RLY-1971成分的美国专利，其他核心平台（SHP2、FGFR2、PI3K）尚未获得专利保护[415] - 与Genentech的协议中，公司授予其RLY-1971的全球独家许可权，但失去对该专利的申请和维护控制权[416] - 与D. E. Shaw Research的合作中，公司对部分化合物专利的归属权尚未明确，可能限制未来专利保护范围[417][418] - 专利保护存在高度不确定性，现有申请可能因法律争议被无效或范围缩窄，影响产品商业化竞争力[420][425] - 第三方可能通过专利诉讼挑战公司专利有效性，导致核心专利失效或无法实施[426] - 公司可能面临前员工或顾问对其专利或专利申请的所有权主张，尽管已签署协议但无法确保所有相关方都已签署或协议不会被挑战[427] - 与D. E. Shaw Research的合作中产生的知识产权分歧可能影响公司对关键知识产权的独家控制权[428] - 专利挑战可能导致公司失去部分或全部专利保护，使竞争对手能够使用类似技术[429] - 即使专利未被挑战，公司的专利组合可能无法提供有效保护，竞争对手可能通过非侵权方式绕过专利[430] - 未遵守专利局的程序、文件提交或费用支付要求可能导致专利保护被削弱或取消[431] 法规与合规风险 - 违反欧盟GDPR可能导致最高2000万欧元或全球年营业额4%的罚款[469] - 违反英国GDPR可能导致最高1750万英镑或全球年营业额4%的罚款[469] - 欧盟-美国数据传输需遵守新标准合同条款(SCCs)，转换成本高昂[470] - 临床试验数据跨境传输受限可能影响产品商业化进程[470] - 违反《反海外腐败法》可能导致刑事罚款和贸易特权丧失[477][481] - 医疗产品商业化后需遵守反回扣和欺诈法规[482][484] - 违反《反回扣法》最高可处三倍赔偿金+刑事处罚+被排除在医保计划外[485] - HIPAA违规可能面临民事/刑事处罚，2013年最终规则扩展至商业伙伴[486] - 虚假索赔法案允许举报人分享赔偿金，制造商可能承担连带责任[485] - 根据《阳光法案》，2022年起需报告向非医师医疗人员支付的价值转移[485] 特殊审批资格与市场独占性 - 公司产品RLY-4008于2022年1月获得FDA孤儿药资格认定，用于治疗胆管癌[492] - 美国孤儿药市场独占期为7年，欧盟为10年（可因盈利情况缩减至6年）[494] - 欧盟孤儿药认定标准要求适应症患者不超过5/10,000人且无现有有效疗法[493] - 优先审评的FDA审批周期为6个月（标准审评为10个月），但不保证加速批准[491] - 突破性疗法认定需满足临床早期数据显示对现有疗法有显著改善[497] - 快速通道认定针对治疗严重疾病且满足未满足医疗需求的产品[498]

公司概况 - 公司是专注肿瘤和遗传病领域小分子药物研发的生物科技公司，拥有Dynamo™平台[7][8] - 截至2021年Q3末，公司现金、现金等价物和投资为6.17亿美元，10月后续发行净收益3.81亿美元[54] 平台优势 - Dynamo™平台整合实验与计算，自2016年起5年产生3个临床资产和5个早期项目[15][24][29][32] - 平台运用多种技术，如Cryo - EM、AI/ML等，能提高药物发现效率和效果[16][17] 药物管线 - 公司聚焦FGFR2、PI3Kα、SHP2等靶点，有RLY - 4008、RLY - 2608、RLY - 1971等临床资产[10][41][43] - 管线覆盖多种肿瘤类型，美国每年潜在患者数量：FGFR2为8 - 20K，PI3Kα为50 - 156K，SHP2为38 - 70K[48][50] 药物进展 - RLY - 4008在FGFR2 - 融合胆管癌等多种肿瘤类型中显示早期疗效，部分患者肿瘤缩小[60][94] - RLY - 2608已完成首例患者给药，临床前研究显示突变和亚型生化选择性[48][123] - RLY - 1971与GDC - 6036（KRAS G12C）的联合试验于2021年7月启动[53][144] 未来展望 - RLY - 4008、RLY - 2608和RLY - 1971预计在2022年下半年有扩展队列开放和数据更新[51][150] ESG表现 - 员工98%同意或强烈同意推荐公司为理想工作场所，人员流动率低于行业平均[154] - 公司注重环境责任，包括能源消耗、水资源利用和废物管理[154]

公司概况 - 公司是专注肿瘤和遗传病领域的新型生物科技公司，拥有Dynamo™平台和三步药物发现流程[7][8][15][19] - 公司有3个临床资产和5个以上早期项目，聚焦FGFR2、PI3Kα、SHP2等靶点[10][17][18] 平台优势 - Dynamo™平台结合实验与计算，运用多种前沿技术，能提高药物发现效率和效果[15][16][36][37] 产品管线 - FGFR2项目RLY - 4008有望成为首个高选择性不可逆FGFR2抑制剂，早期临床数据显示有良好选择性、安全性和疗效[39][53][73] - PI3Kα项目RLY - 2608是泛突变选择性变构抑制剂，有突变和亚型生化选择性，在体内能使肿瘤消退并可与标准疗法联用[83][84][85][86] - SHP2项目RLY - 1971强效且选择性高，有多种治疗用途，已启动与GDC - 6036的联合试验[98] 市场需求 - FGFR2改变的癌症有大量未满足医疗需求，非选择性FGFR抑制剂毒性高限制疗效，需选择性抑制剂[46][49][50][52] - PI3Kα抑制剂市场大，但现有抑制剂治疗窗口有限，公司对PI3Kα有独特理解[75][76][79] 未来展望 - RLY - 4008预计2022年下半年有更多数据更新，RLY - 2608临床试验已启动，RLY - 1971联合试验已开展，下一靶点预计2022年上半年披露[104][106][107] - 截至2021年第三季度末公司有6.17亿美元现金等，10月后续发行获3.81亿美元净收益[108]

UNITED STATES SECURITIES AND EXCHANGE COMMISSION WASHINGTON, DC 20549 FORM 10-Q (Mark One) ☒ QUARTERLY REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the quarterly period ended September 30, 2021 OR ☐ TRANSITION REPORT PURSUANT TO SECTION 13 OR 15(d) OF THE SECURITIES EXCHANGE ACT OF 1934 For the transition period from to Commission File Number: 001-39385 RELAY THERAPEUTICS, INC. (Exact Name of Registrant as Specified in its Charter) (State or other jurisdiction of incorpo ...