Artificial Intelligence - Assisted Structure - Based Drug Discovery

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Ascletis Presented Results from Cohorts 1 and 2 of 28-day Multiple Ascending Dose Study of Its Oral Small Molecule GLP-1R Agonist ASC30 at the 61st European Association for the Study of Diabetes (EASD) Annual Meeting
Prnewswire· 2025-09-16 23:30
临床疗效数据 - ASC30每日一次口服片剂在28天治疗后显示最高6.5%的安慰剂调整平均体重降低(队列2)和4.5%降低(队列1)[1][4] - 未在第29天观察到平台期迹象表明疗效持续增强[4] - 20mg和40mg剂量在稳态下显示更高的血药浓度(Cmax: 397±274 ng/mL;AUC0-24h: 5,060±2,080 h*ng/mL)且与体重减少正相关[5] 安全性与耐受性 - 仅出现轻度至中度胃肠道不良事件且无严重不良事件或3级以上不良事件报告[2][7] - 队列1(2mg至20mg滴定)实现零呕吐发生率归因于2mg至5mg周滴定策略[2][6] - 未观察到肝酶(ALT/AST)或总胆红素升高且实验室检查、心电图及体检无异常[7] 产品特性与专利 - ASC30为偏向性GLP-1受体小分子激动剂且支持口服与皮下注射双给药途径[10] - 作为新化学实体享有美国及全球化合物专利保护至2044年(无延期)[10] - 采用人工智能辅助结构基于药物发现平台(AISBDD)和超长效平台(ULAP)自主开发[11] 研发进展与规划 - 临床数据于2025年9月16日在EASD年会口头报告(NCT06680440)[3] - 计划在2025年第四季度公布13周IIa期研究顶线结果[9] - 同期开发超长效皮下 depot 维持制剂(观察半衰期达75天)[13]