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直接脱氨官能团化
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国科大研发直接脱氨官能团化工艺
中国化工报· 2025-11-10 03:01
技术突破核心观点 - 研究团队提出了一种借助N-硝胺实现直接脱氨官能团化的全新方法,颠覆了工业领域沿用了140年的传统工艺[1] - 该技术利用芳香胺在硝酸介导下原位形成N-硝胺中间体,通过脱除一氧化二氮,实现芳香碳-氮键向多种C-X键的高效直接转化[1] - 团队开发了一锅法脱氨交叉偶联策略,可在同一反应体系中完成多种交叉偶联反应,实现目标产物公斤级的规模化合成[1] 与传统工艺的对比 - 传统工业工艺需先将芳香胺转化为稳定性差、具有爆炸危险性的"重氮盐"中间体[1] - 传统分步策略存在化学计量级铜消耗大、底物兼容性受限等问题[1] - 新技术仅需使用实验室中常见的普通试剂,操作便捷性显著提高[1] 应用前景 - 该全新直接脱氨官能团化技术可在制药领域应用[1] - 该技术可在材料制造领域应用[1]
国科大杭州高等研究院发表最新Nature论文:破解芳香胺百年应用难题
生物世界· 2025-10-28 10:52
研究核心突破 - 研究团队提出一种借助N-硝胺实现直接脱氨官能团化的全新方法,能够高效地将惰性芳香族碳氮键直接转化为碳-卤素键、碳-氧键、碳-氮键及碳-碳键等多种重要化学键[1] - 该方案颠覆了工业领域140年来沿用的依赖易爆性重氮盐中间体的传统工艺,为芳基重氮化学提供了一种安全、经济的新方案[2] - 该方法操作简便,仅需使用实验室常见试剂,即能高效实现目标产物的公斤级规模化合成[2][3] 技术优势与应用潜力 - 这种转化方法的关键优势在于几乎适用于所有具有药物相关性的杂芳胺类化合物,以及电性和结构各异的芳香胺[2] - 该通用方案通过将脱氨官能团化与过渡金属催化芳基化相结合,为一锅法脱氨交叉偶联反应建立了统一策略,从而简化了合成过程和后期官能化[2] - 该研究突显了直接脱氨方法在合成化学中的巨大潜力,有望在制药、材料制造等多个重要领域获得广泛应用[2][3]