替尔泊肽的研发与批准 - 替尔泊肽由礼来公司研发，起源于2010年初的实验室研究，专注于GLP-1和GIP受体的双重激动剂作用 [4] - 替尔泊肽于2022年获得FDA批准用于治疗2型糖尿病，2023年11月获批用于肥胖治疗 [4] - 2024年5月在中国获批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，7月获得减重适应症批准 [5] 替尔泊肽的作用机制 - 替尔泊肽是一种双重激动剂，作用于GLP-1和GIP两种肠道激素，通过激活GIP受体显著提高胰岛素分泌并减少餐后血糖波动 [6] - 分子设计基于GIP序列改良，GIP活性约为GLP-1的10倍，双重激动作用包括减缓胃排空、抑制胰高血糖素释放、改善胰岛素敏感性和体重管理 [6] 替尔泊肽的疗效对比 - 在SURMOUNT-1期3临床试验中，15mg替尔泊肽治疗的患者平均体重减轻22.5%，成为首个在3期试验中减重超过20%的药物 [9] - SURMOUNT-3期临床试验显示，肥胖或超重患者平均体重减轻26.6%，创下药物减重效果新纪录 [9] - 对于肥胖或超重的糖尿病患者，68周治疗中替尔泊肽减重15.7%，司美格鲁肽为9.6%；无糖尿病肥胖患者中替尔泊肽减重22.5%，司美格鲁肽为15% [9] 替尔泊肽的长期疗效数据 - 研究分析18,000多名美国成年人电子健康记录，替尔泊肽在各项体重减轻指标上均显著优于司美格鲁肽 [10] - 一年内81.8%替尔泊肽患者减重5%以上（司美格鲁肽66.5%），62.1%减重10%以上（司美格鲁肽37.1%），42.4%减重15%以上（司美格鲁肽18.1%） [11] - 3个月替尔泊肽组减重5.9%（司美格鲁肽3.6%），6个月减重10.1%（司美格鲁肽5.8%），12个月减重15.3%（司美格鲁肽8.3%） [13] 替尔泊肽的安全性与耐受性 - 常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道不适，与司美格鲁肽类似 [15] - 最高剂量替尔泊肽患者33%报告恶心（司美格鲁肽44%），23%报告腹泻（司美格鲁肽31%） [15] - 专家表示替尔泊肽双重作用可能导致更少、更温和的症状，患者耐受性更好 [15] 礼来公司的产能与市场策略 - 礼来宣布追加53亿美元投资，总投资额增至90亿美元用于扩产替尔泊肽，这是公司150年历史上最大的产能投资 [17] - 自2022年起，礼来在2型糖尿病和肥胖治疗领域的肠促胰素类注射药物全球产能已实现翻倍增长 [17] - 替尔泊肽以较好的疗效和较低价格成为许多患者的理想选择 [17]