公司核心产品临床进展 - 歌礼制药自主研发的口服小分子IL-17抑制剂ASC50在美国I期临床试验取得积极顶线结果 该试验为随机、双盲、安慰剂对照的单剂量递增研究 旨在评估药物在健康受试者中的安全性、耐受性、药代动力学及靶向结合特征[1] - 试验共纳入46名健康受试者 分别接受10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克或600毫克ASC50或安慰剂给药[1] - 基于良好的I期数据 ASC50已推进至下一阶段临床开发 即在轻度至中度斑块状银屑病患者中进行多剂量递增研究[2] 药代动力学与药效学特征 - ASC50单次口服给药后消除半衰期长 在10毫克至600毫克剂量下 半衰期范围在43至104小时之间 支持每日一次或有望支持每周一次口服给药[1] - 药物展现出显著的靶向结合效果 表现为血浆中IL-17A水平升高 对于较高剂量 该效应可持续至给药后第7天[2] - 在10毫克至600毫克剂量范围内 ASC50具有与剂量成比例的药代动力学特征[2] 临床前及临床安全性数据 - 在头对头临床前研究中 与非人灵长类动物口服给药的LY4100511相比 ASC50显示出更高的绝对口服生物利用度、更高的药物暴露量、更长的半衰期以及更低的清除率[2] - 在I期单剂量递增研究中 ASC50安全且耐受性良好 所有报告的不良事件均为轻度且持续时间短 未报告严重不良事件 无受试者退出 未检测到肝脏安全性信号[2] 产品定位与知识产权 - ASC50是一种针对IL-17靶点的口服小分子抑制剂 IL-17在银屑病等自身免疫及炎症性疾病中已获充分生物学验证并具备成熟商业价值[3] - ASC50是一种新化学实体 拥有美国和全球化合物专利保护 专利保护期至2043年[3] - 公司管理层认为I期数据展现了ASC50良好的安全性及差异化的药代动力学特征 突显了其作为同类最佳口服小分子IL-17抑制剂的潜力[3] - ASC50是公司首个通过基于结构的AI辅助药物发现技术开发的免疫学领域口服小分子候选药物[3]