核心观点 - 歌礼制药自主研发的口服小分子IL-17抑制剂ASC50的I期临床试验取得积极顶线结果 数据显示其安全性良好 药代动力学特征优异且具有差异化 支持每日一次或可能每周一次给药 并已推进至针对轻度至中度斑块状银屑病患者的下一阶段临床开发 [1][2][3] 临床试验结果 - ASC50在美国开展的随机、双盲、安慰剂对照I期单剂量递增研究涉及46名健康受试者 剂量范围为10毫克至600毫克 [1] - 药物消除半衰期长 在10毫克至600毫克剂量下分别为43、89、91、87、104和85小时 支持每日一次或有望支持每周一次口服给药 [2] - 单次口服给药后 ASC50展现出显著的靶向结合效果 表现为血浆中IL-17A水平升高 较高剂量下该效应可持续至给药后第7天 [2] - 在10毫克至600毫克剂量范围内 ASC50表现出与剂量成比例的药代动力学特征 [2] - 在头对头非人灵长类动物研究中 与处于临床开发阶段的口服小分子IL-17抑制剂LY4100511相比 ASC50显示出更高的绝对口服生物利用度、更高的药物暴露量、更长的半衰期以及更低的清除率 [2] - 研究中ASC50安全且耐受性良好 所有不良事件均为轻度且持续时间短 未报告严重不良事件 无受试者退出 未检测到肝脏安全性信号 [2] 药物特性与开发进展 - ASC50是公司自主研发的口服小分子IL-17靶向抑制剂 IL-17靶点在银屑病等自身免疫及炎症性疾病中已获充分生物学验证并具备成熟商业价值 [3] - ASC50是一种新化学实体 拥有美国和全球化合物专利保护 专利保护期至2043年 [3] - 基于I期研究的积极结果 ASC50已推进至下一阶段在轻度至中度斑块状银屑病受试者中进行的多剂量递增临床研究 [3] - ASC50是公司首个通过基于结构的AI辅助药物发现技术开发的免疫学领域口服小分子候选药物 [3]