药物临床数据 - 小分子GLP-1受体激动剂ASC30的皮下注射维持制剂在美国Ib期临床研究中，在肥胖参与者中表现出75天的观察半衰期 [1][3] - 单次皮下注射100毫克ASC30后，达到最大浓度中位时间为17天，浓度降至最大浓度50%的时间约为75天 [4] - 75天的半衰期支持每季度一次的给药方案 [1][3] 产品定位与潜力 - 每季度一次的皮下注射ASC30是临床进展最快的季度给药肠促胰岛素药物，旨在满足慢性体重管理中维持疗法的高度未满足需求 [2][5] - 该药物有潜力帮助患者在达到减重目标后，转为维持治疗以防止体重反弹，并可能提高依从性和生活质量 [5] - ASC30是首个也是唯一一个研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，设计为每日一次口服，以及每月一次至每季度一次皮下注射，用于慢性体重管理的治疗和维持 [13] 安全性与耐受性 - 在单次注射后的12周内，ASC30治疗组呕吐和恶心发生率均为0.0%，腹泻和便秘发生率均为12.5%，而安慰剂组恶心发生率为12.5%，腹泻发生率为6.3% [5] - 研究中未报告严重不良事件，未观察到3级或更高级别的不良事件，胃肠道相关不良事件罕见且仅为1级 [6] - 所有接受100毫克ASC30治疗的参与者均报告了至少一项治疗中出现的不良事件，其中87.5%为1级，12.5%为2级 [9] 技术平台与研发进展 - ASC30维持制剂利用公司专有的超长效平台技术开发 [3] - 该平台技术可根据小分子、多肽和蛋白质/抗体的特性，设计不同的释放常数，以实现精确的缓慢释放，降低峰谷比并改善临床结果 [12] - ASC30治疗制剂作为每月一次的治疗疗法，正在美国进行IIa期研究，其观察半衰期为46天，预计2026年第一季度获得顶线数据 [11] 公司与药物背景 - ASC30是一种研究性GLP-1R偏向小分子激动剂，是具有美国和全球化合物专利保护的新化学实体，专利保护期至2044年 [14] - 公司是一家专注于代谢疾病治疗药物研发和商业化的生物技术公司，利用其专有人工智能辅助结构基于药物发现平台和超长效平台进行内部候选药物开发 [14]