业绩总结 - TRYVIO（aprocitentan）是唯一获得批准的难治性高血压治疗药物[3] - 在美国，约有2600万患者在其他药物治疗下未能有效控制血压，适合使用TRYVIO[21] - Aprocitentan在8周内的收缩压（SBP）平均变化为-15.3 mmHg，舒张压（DBP）为-10.3 mmHg[43] - 在48周的研究中，Aprocitentan的血压降低效果持续，且在第4周时的主要终点测量为-15.4 mmHg[51] - Aprocitentan的安全性和耐受性良好，48周内的不良事件导致的停药率仅为7.3%[70] - Aprocitentan在高风险人群中的血压降低效果一致，适用于不同年龄、性别、种族和体重指数的患者[74] 用户数据 - 试验中，Aprocitentan的水肿发生率为9.1%，而安慰剂组为2.1%[64] - CKD 3/4患者在使用Aprocitentan 25 mg治疗后，尿液白蛋白-肌酐比率（UACR）在第36周的变化为：微量白蛋白尿（UACR 30-300 mg/g）减少56%，宏量白蛋白尿（UACR >300 mg/g）减少80%[79] - 使用Aprocitentan的患者在白天和夜间的平均收缩压（SBP）分别减少5.9 mmHg和13.4 mmHg[76] 未来展望 - TRYVIO在美国市场已商业化，并准备与合适的合作伙伴共同推出[87] - 关键机构如哥伦比亚大学、Cedars Sinai、斯坦福大学和杜克大学正在与公司合作，建立真实世界证据[90] - Aprocitentan在多种其他药物治疗下，患者的耐受性良好，适合CKD人群的扩展使用[92] 新产品和新技术研发 - Aprocitentan的半衰期为41小时，允许患者错过一次剂量而不需调整[70] - TRYVIO是过去30年来首个针对新途径的系统性高血压治疗药物，能够快速、持久地降低血压[93] 负面信息 - 难治性高血压患者的心血管疾病和早逝风险显著增加，心力衰竭的风险高达88%[17] - 难治性高血压患者在接受至少三种不同药物治疗后，血压仍然高于130/80 mmHg[13] - Aprocitentan的使用没有引起高钾血症、低血压和临床相关的药物相互作用风险[94]

核心观点 - 公司新型双重内皮素受体拮抗剂TRYVIO™被纳入美国心脏病学会和美国心脏协会联合委员会发布的最新高血压管理临床实践指南 成为30多年来首个针对新通路的高血压治疗药物[1][9] 药物研发突破 - TRYVIO是30多年来首个针对内皮素通路的高血压系统性治疗药物 也是唯一被纳入更新指南的新药[1][9] - 药物通过抑制ET-1与ETA和ETB受体结合发挥作用 每日一次口服12.5mg[3][10] - 在伴有慢性肾病的高血压患者中具有优势 适用肾小球滤过率低至15 mL/min的患者[3] - 降压效果在不同年龄 性别 种族 BMI 基线UACR和糖尿病史亚组中保持一致[3] 临床数据表现 - 事后分析显示在基线2级高血压患者中 药物提供快速血压控制并显著降低UACR 效果持续至第36周[6] - 在孤立性收缩期高血压患者中 显著降低收缩压同时将舒张压维持在70mmHg以上 达到心血管风险最小化的临床最优值[6] 市场地位与认可 - 药物已在美国以TRYVIO商品名上市 用于联合其他降压药治疗系统性高血压[10] - 在欧盟和英国以JERAYGO商品名获批用于难治性高血压治疗[10] - 获得2025年美国盖伦奖"最佳医药产品"类别提名[7] - 加拿大和瑞士的上市许可申请正在审评中[10] 疾病市场背景 - 高血压影响美国约50%的成年人口 其中50%患者尽管服药仍控制不佳[2] - 高血压仍是全球主要健康问题 是早期发病/死亡的首要可改变风险因素[2][9] - 内皮素在高血压患者中上调 是难控性高血压的基本介质[9] 学术推广计划 - 新指南将在2025年9月4-7日美国心脏协会高血压科学会议上讨论[5] - 公司将在会议上展示两份科学海报 呈现药物临床数据[6]