核心事件与知识产权 - 美国专利商标局已授予Erasca公司专利号12,458,647，为ERAS-0015及相关组合物提供至少至2043年9月的物质组成专利保护[1] - 该专利是ERAS-0015项目的基础性里程碑，旨在为公司针对RAS靶点的产品线构建强大且持久的知识产权组合[2] 研发管线与数据预期 - ERAS-0015的初步1期单药治疗数据预计在2026年公布[1][2] - 泛KRAS抑制剂ERAS-4001的初步1期单药治疗数据同样预计在2026年公布[1][2] 产品ERAS-0015概况 - ERAS-0015是一种口服、高效力的泛RAS分子胶，旨在抑制RAS信号传导，具有潜在最佳同类药物的特征[3] - 临床前研究中，ERAS-0015与环孢素A的结合亲和力比开发中最先进的泛RAS分子胶高约8至21倍，抑制RAS的效力强约5倍[3] - 在剂量仅为最先进泛RAS分子胶的约十分之一至五分之一时，ERAS-0015显示出相当或更强的体内抗肿瘤活性[3] - 该分子设计可通过抑制RAS野生型变体来防止对突变选择性抑制剂产生耐药性[3] - 公司正在AURORAS-1期临床试验中评估ERAS-0015用于治疗RAS突变实体瘤患者[3] 产品ERAS-4001概况 - ERAS-4001是一种口服、高效力、选择性的泛KRAS抑制剂，具有潜在首创和最佳同类药物的特征[4] - 临床前研究显示其对KRAS G12X突变及KRAS野生型扩增具有良好的体外效力，后者可能限制由KRAS野生型激活介导的治疗耐药性[4] - 对HRAS或NRAS野生型蛋白未观察到活性，这可能使其相比泛RAS抑制剂具有更好的治疗窗口[4] - 对GTP结合（活性状态）和GDP结合（非活性状态）的KRAS均显示出纳摩尔级的单数位IC50强效活性[4] - 在体内，ERAS-4001在多个KRAS突变模型中诱导了肿瘤消退[4] - 公司正在BOREALIS-1期临床试验中评估ERAS-4001用于治疗KRAS突变实体瘤患者[4] 公司战略定位 - 公司是一家临床阶段的精准肿瘤学公司，专注于发现、开发和商业化针对RAS/MAPK通路驱动型癌症的疗法[5] - 公司由精准肿瘤学和RAS靶向领域的领先先驱共同创立，旨在创造新的疗法和组合方案，以全面关闭RAS/MAPK通路[5]